原位凝膠（in situ gel）是一類以溶液狀態給藥后，在給藥部位發生相轉變，由液態固化形成半固態凝膠的制劑。近年來，作為一類頗具吸引力的給藥系統，原位凝膠制劑在制藥和生物醫學應用中日益受到關注。
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原位凝膠的分類與形成機制
根據原位凝膠在體內的溶液-凝膠相變影響因素不同，可將原位凝膠注射劑分為四類：溫度敏感型、pH敏感型、離子敏感型和原位聚合物沉淀體系等。
圖 原位凝膠在不同溫度下呈現溶液、凝膠態轉變
圖片來源：Kolawole et al., 2019
原位凝膠的形成機制可分為物理機制與化學機制，其中，物理機制包含如擴散、膨脹，化學機制包含如離子交聯、酶促交聯、光聚合作用。不同形成機制的原位凝膠所使用的溶劑及基質種類也各有區別。
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原位凝膠注射劑的優勢
原位凝膠制劑處于溶液態時，其低粘度的狀態更有助于給藥，而處于凝膠態時具有滯留性，能控制緩慢給藥，從而延長藥物在預定部位的停留時間、減少給藥次數、降低治療劑量、提高患者依從性、減少局部和全身副作用。
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原位凝膠注射劑案例分享
截至目前，全球一共上市了 8 款原位凝膠注射劑，分別屬于鎮痛藥、局麻drug、精神病藥等。下表展示了這幾款產品的處方組成：
可以發現，在可注射原位凝膠體系中，均加入有機溶劑，包括 NMP、乙醇、苯甲醇、二甲基亞砜，體系中采用的基質包括 PLGA/PLA、大豆磷脂酰膽堿、二油酸甘油酯、三乙酸甘油酯、聚原酸酯等。
下面，我們以 Buvidal/Brixadi 為案例進行一個簡單的分享：
2023 年，Brixadi（Buvidal 的美國商品名）獲得 FDA 批準上市，用于治療阿pian類藥物使用障礙（OUD）。
圖片來源網絡，侵刪
Brixadi 是目前美國一種同時提供每周和每月注射以及個性化劑量選擇的阿pian類藥物使用障礙治療方法，符合目前的每日用藥治療指南。它也是一種可以在口服丁丙諾fei試驗劑量后的第一天開始治療的長效產品。
此外，與美國市場上的其他產品相比，Brixadi 還具有針頭小、劑量大、注射部位多、室溫下穩定等優勢。
Brixadi 的處方信息如下：
資料來源：Brixadi FDA Label
Brixadi weekly：每毫升溶液中含有活性成分丁丙諾fei 50 mg，以及 10% 無水乙醇，大豆磷脂/二油酸甘油酯 50:50
Brixadi monthly：每毫升溶液中含有活性成分丁丙諾fei 356 mg，以及 30% 無水乙醇，大豆磷脂/二油酸甘油酯 40:60
通過本期的介紹，我們已經基本了解到原位凝膠的制備機制與處方成分均較為簡單，且原位凝膠制劑具有給藥頻率低、藥物停留時間長、患者依從性高的優點。
隨著未來藥物輔料的發展，安全性高、可及性好的注射型輔料將持續助力原位凝膠制劑的發展。
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產品信息
1. 產品名稱：二油酸甘油酯
2. 英文名稱：Diolein
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5. 純度：≥95%
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01申領方法
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02活動時間
起：2024年10月9日
止：2024年11月8日
03活動詳情
1. 申請參與“艾贈送”活動，即表明認可艾偉拓的活動細則；
2. 本次申領的產品：二乙酸甘油酯，一共50份，數量有限，先到先得；
3. 審核制，申領信息中相同地址/單位僅郵寄一份，以提交順序的申請人為準，審核通過后有專員聯系發出；
4. 2024年11月8日后陸續安排寄出，順豐包郵；
5. 申領樣品不參與本公司艾基金活動；
6. 艾偉拓保留對活動的最終解釋權。
